1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR),在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员,小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达,包括免疫细胞和上皮细胞,尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域,分为四个亚家族之一; NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体(肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等)、宿主细胞(ATP、胆固醇晶体、尿酸等)和环境来源(明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等)的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR,识别上述配体并激活炎症反应。然而,一些 NLR 可能不充当 PRR,而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能,可分为四大类:炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148258
    GDC-2394 Inhibitor 99.87%
    GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂,同时也抑制 IL-1βIC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
    GDC-2394
  • HY-130494
    (±)11(12)-EET Inhibitor 98.30%
    (±)11(12)-EET 是 NLRP3 炎性小体抑制剂。(±)11(12)-EET 可用于抗炎、血管新生和心脏保护的研究。
    (±)11(12)-EET
  • HY-156413
    NLRP3 agonist 1 Agonist 99.47%
    NLRP3 agonist 1 (Compound 23) 是一种口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
    NLRP3 agonist 1
  • HY-N0921
    Dihydromethysticin

    二氢麻醉椒苫素; 二氢麻醉椒苦素

    Activator 99.94%
    Dihydromethysticin 是一种口服活性的天然活性成分。Dihydromethysticin 可从 Piper methysticum 中提取。Dihydromethysticin 抑制 carboxylesterase 1 (Ki = 68.2 μM) 和 CYP2A5。Dihydromethysticin 上调 NLRC3,诱导凋亡 (Apoptosis)。Dihydromethysticin 对结直肠癌和肺腺瘤具有抗癌活性。
    Dihydromethysticin
  • HY-144223
    NLRP3/AIM2-IN-2 99.93%
    NLRP3/AIM2-IN-2 (compound 8) 是一种对 NLRP3AIM2 炎症小体依赖性细胞焦亡具有不同物种特异性作用的强效抑制剂,其IC50值为 0.2392 μM。
    NLRP3/AIM2-IN-2
  • HY-161834
    RG100204 Inhibitor 99.50%
    RG100204 是一种选择性、口服有效的水通道蛋白 AQP9 的抑制剂。RG100204 可直接抑制 AQP9 通道功能,阻止水、甘油及 H2O2 的跨膜运输。RG100204 可减少 NLRP3 炎症小体和 p38 MAPK 信号通路的激活,从而减轻炎症和焦亡。RG100204 在小鼠脓毒症模型中可减轻多器官功能障碍,并在糖尿病 db/db 小鼠中显示调节血糖的作用。
    RG100204
  • HY-119684
    Maresin 2 Inhibitor
    Maresin 2 是一种来自人类巨噬细胞的抗炎和促分解介质。Maresins 是一种由巨噬细胞从二十二碳六烯酸 (DHA) 生物合成的抗炎和促分解脂质介质的新家族。
    Maresin 2
  • HY-158155
    CVN293 Inhibitor 99.91%
    CVN293 是一种选择性的,能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂,对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。
    CVN293
  • HY-W082785A
    L6H21 Inhibitor 99.19%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21
  • HY-N0696
    Sipeimine

    西贝母碱

    Inhibitor 98.0%
    Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂,可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化,阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活,发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症,改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。
    Sipeimine
  • HY-N6051
    (-​)​-Maackiain

    高丽槐素

    Activator 99.91%
    (-)-Maackiain 是由Sophora flavescens 产生的紫檀素类植物抗毒素。(-)-Maackiain 对豆科植物和非豆科植物宿主的几种真菌病原体有毒。(-)-Maackiain 可增强 NLRP3 炎症小体的活化,抑制 NF-κB 通路的活化,从而发挥免疫刺激和抗炎活性。(-)-Maackiain 具有口服活性。
    (-​)​-Maackiain
  • HY-N0257
    Epimedin A

    朝藿定A

    Inhibitor 99.43%
    Epimedin A 是淫羊藿 (Herba Epimedii) 中主要的黄酮类活性成分之一,具有口服活性。Epimedin A 可抑制破骨细胞生成、分化和骨吸收。Epimedin A 具有抗炎活性。Epimedin A 可用于骨质疏松和炎症性疾病的研究。
    Epimedin A
  • HY-P99555
    Tomaralimab

    托拉利单抗

    Inhibitor
    Tomaralimab (OPN-305) 是一种人源化的抗-TLR2 (anti-TLR2) IgG4 单克隆抗体。Tomaralimab 抑制 TLR2MyD88NLRP3、减少促炎细胞因子 (IL-1βIL-6IL-8) 生成。Tomaralimab 减少 tau 病理。Tomaralimab 改善认知、特发性皮炎。Tomaralimab 对胰腺导管腺癌具有抗癌作用。Tomaralimab 可用于骨髓增生异常综合征 (MDS)、特发性皮炎、胰腺导管腺癌、阿尔茨海默症及心肌缺血/再灌注损伤的研究。
    Tomaralimab
  • HY-N1431
    Tabersonine

    水甘草碱

    Inhibitor 98.14%
    Tabersonine 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域,抑制其 ATP 酶活性及寡聚化,进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活,减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化,阻断 NF-κBPI3K/Aktp38 MAPK 信号通路。Tabersonine 可抑制炎症反应,通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis),降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine
  • HY-149478
    JT002 Inhibitor 99.54%
    JT002 是一种具有口服活性且选择性的 NLRP3 炎症小体组装抑制剂。JT002 可减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 可阻断 NLRP3 炎症小体复合物的形成。JT002 可降低小鼠的气道高反应性和气道中性粒细胞增多。JT002 可用于研究多种炎症疾病,例如 Muckle-Wells 综合征 (MWS)。
    JT002
  • HY-162877
    AZD4144 Inhibitor 99.67%
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放,发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低,心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
    AZD4144
  • HY-120007
    JC124 Inhibitor 99.72%
    JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
    JC124
  • HY-150206
    NLRP3-IN-13 Inhibitor 98.03%
    NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体,并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
    NLRP3-IN-13
  • HY-100712
    DPO-1 Inhibitor 98.39%
    DPO-1 是一种强效的 Kv1.5Kv1.3 (EC50 = 3.1 μM) 通道抑制剂。DPO-1 降低 Kv1.3 电流密度,减弱 Ca2+ 耗竭的 Jurkat 细胞中 Ca2+ 流入,并抑制活化 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌。DPO-1 通过阻断 Kv1.5 介导的 K+ 外流,抑制 Uric acid sodium (HY-B2130A) (MSU) 诱导的 NLRP3 炎症体激活。DPO-1 可用于免疫紊乱和心房颤动的研究。
    DPO-1
  • HY-137245
    Emlenoflast Inhibitor 98.19%
    Emlenoflast (MCC7840),一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。
    Emlenoflast
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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